GHRP-2, Referencia de Investigación

GHRP-2 (Péptido Liberador de Hormona del Crecimiento-2) es un hexapéptido sintético que actúa como agonista en el receptor secretagogo de la hormona del crecimiento tipo 1a (GHS-R1a), comúnmente denominado receptor de ghrelina. Estimula la liberación pulsátil de la hormona del crecimiento (GH) de la hipófisis anterior. GHRP-2 es uno de los miembros más potentes de la clase GHRP y produce pulsos de GH más intensos que Ipamorelin a dosis equivalentes, con el correspondiente aumento en los efectos hormonales indirectos, incluida la elevación del cortisol y la prolactina.

Referencia Rápida

Descripción General

GHRP-2 fue desarrollado durante la investigación del sistema del receptor de ghrelina y la farmacología de los secretagogos de la hormona del crecimiento. Pertenece a la familia GHRP junto con GHRP-6, Ipamorelin y Hexarelin, todos los cuales comparten el receptor de ghrelina como objetivo principal pero difieren en selectividad, potencia y efectos hormonales indirectos.

A nivel receptor, GHRP-2 se une a GHS-R1a y activa la señalización Gαq/11, desencadenando la liberación de calcio mediada por IP3/DAG en los somatotropos hipofisarios y culminando en la exocitosis de GH. Este mecanismo es distinto y complementario a la vía del receptor de GHRH sobre la que actúan los análogos de GHRH como CJC-1295 y Sermorelina. Ambas vías pueden coactivarse para una liberación sinérgica de GH.

El historial de investigación clínica de GHRP-2 incluye su uso como agente diagnóstico para la reserva de GH, la respuesta de GH a GHRP-2 intravenoso ha sido investigada como prueba de la función de los somatotropos hipofisarios, análoga a la prueba de tolerancia a la insulina pero sin la hipoglucemia.

Protocolos Habitualmente Reportados

Administración Subcutánea

La inyección subcutánea es la vía más habitualmente reportada en los relatos de investigación. Las dosis habitualmente reportadas oscilan entre 100 mcg y 300 mcg por inyección, administradas 1-3 veces al día.

• Protocolo estándar: 100-200 mcg por inyección, administrada 1-3 veces al día. Ventanas de inyección habituales: al despertar, antes del entrenamiento y/o inmediatamente antes de dormir.
• Estado de ayuno: La administración en ayunas o al menos 2 horas después de las comidas se reporta habitualmente para maximizar la respuesta de GH. La glucemia e insulina elevadas atenúan la respuesta de GH a la estimulación de GHS-R1a.
• Duración del ciclo: Los ciclos habitualmente reportados oscilan entre 8 y 16 semanas.

Combinación con Análogos de GHRH

GHRP-2 se reporta frecuentemente en combinación con análogos de GHRH como CJC-1295 o Sermorelina. Dado que GHRP-2 actúa a través del receptor de ghrelina y los análogos de GHRH actúan a través del receptor de GHRH, su combinación produce un pulso sinérgico de GH. El enfoque combinado se encuentra entre las combinaciones del eje GH más habitualmente descritas en la investigación.

El potencial sinérgico de GHRP-2 más un análogo de GHRH puede producir un pulso de GH mayor que la combinación Ipamorelin/GHRH a dosis equivalentes, debido a la mayor potencia intrínseca de GHRP-2 en GHS-R1a, aunque esto conlleva una mayor elevación de cortisol y prolactina.

Efectos Reportados

Liberación de Hormona del Crecimiento

La investigación ha explorado GHRP-2 por su posible papel en la estimulación de pulsos agudos y potentes de GH desde los somatotropos hipofisarios. GHRP-2 produce pulsos de GH en el extremo superior de la clase GHRP, con estudios en humanos que confirman una elevación significativa de GH tras la administración. Los estudios también han demostrado un efecto amplificador cuando GHRP-2 se combina con GHRH.

Elevación de IGF-1

La investigación ha explorado GHRP-2 por su posible papel en la elevación del IGF-1 sérico, el mediador descendente principal de los efectos anabólicos de GH. La elevación de IGF-1 es un biomarcador habitualmente utilizado para evaluar la actividad biológica de los secretagogos de GH a lo largo del tiempo.

Composición Corporal

La investigación ha explorado GHRP-2 por su posible papel en la mejora de la composición corporal a través de los efectos mediados por GH, incluyendo la acumulación de masa magra y la movilización de grasas. Estos efectos se median de forma descendente a través de la elevación de GH e IGF-1.

Elevación de Cortisol y Prolactina

A diferencia de Ipamorelin, que es selectivo para GH y produce efectos hormonales indirectos mínimos, GHRP-2 produce una elevación mensurable de cortisol y prolactina además de la liberación de GH. Este es un hallazgo consistente en los estudios en humanos con GHRP-2. La elevación del cortisol es dependiente de la dosis y transitoria, alcanzando el pico habitualmente 15-30 minutos tras la inyección. Los relatos de investigación señalan esto como una distinción significativa respecto a Ipamorelin, especialmente para contextos de investigación donde la elevación del cortisol es indeseable.

Estimulación del Apetito

La investigación ha explorado GHRP-2 por su posible papel en la estimulación del apetito a través de la activación del receptor de ghrelina. El efecto estimulante del apetito es menos pronunciado con GHRP-2 que con GHRP-6, pero está presente y se menciona frecuentemente en los relatos anecdóticos.

Motilidad Gástrica

La investigación ha explorado GHRP-2 por posibles efectos sobre la motilidad gástrica y la gastroprotección a través de la vía de la ghrelina. Estas propiedades han sido reportadas en modelos preclínicos.

Efectos Secundarios Reportados

Los efectos secundarios reportados en investigaciones y relatos anecdóticos incluyen los siguientes.

Preocupación por el cortisol: La elevación del cortisol producida por GHRP-2 es una distinción significativa respecto a Ipamorelin. Los investigadores para quienes la elevación del cortisol es una preocupación específica, por ejemplo, quienes padecen afecciones relacionadas con el estrés o que también monitorizan la función del eje HPA, reportan habitualmente preferir Ipamorelin o GHRP-2 a dosis más bajas.

Almacenamiento y Manipulación

Polvo Liofilizado (No Reconstituido)

• Refrigerador (2-8°C): Preferido; reportado estable durante 12 meses o más
• Temperatura ambiente: Estabilidad a corto plazo aceptable; se prefiere firmemente el refrigerador
• Congelador: Aceptable para almacenamiento a largo plazo; evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación
• Proteger de la luz y la humedad

Solución Reconstituida

• Refrigerador (2-8°C): Utilizar en un plazo de 4-6 semanas tras la reconstitución
• No congelar GHRP-2 reconstituido
• El agua bacteriostática es el diluyente preferido para viales multidosis
• Desechar si la solución se vuelve turbia o muestra materia en partículas

Consultar la Guía de Reconstitución para instrucciones paso a paso.

Preguntas Frecuentes

¿Cómo se compara GHRP-2 con Ipamorelin? Ambos se unen al receptor de ghrelina (GHS-R1a) y estimulan la liberación de GH. GHRP-2 produce un pulso de GH mayor a dosis equivalentes, pero también produce una elevación significativa de cortisol y prolactina. Ipamorelin es más selectivo, produciendo liberación de GH con un efecto mínimo sobre el cortisol, la prolactina o la ACTH, lo que lo convierte en el GHRP preferido en contextos de investigación donde el impacto hormonal indirecto es una preocupación. GHRP-2 puede seleccionarse cuando la amplitud máxima del pulso de GH es la prioridad.

¿Cómo se compara GHRP-2 con GHRP-6? Ambos son hexapéptidos con potencia similar en GHS-R1a. La distinción principal es la estimulación del apetito: GHRP-6 produce una estimulación del apetito más pronunciada que GHRP-2 y se ha descrito históricamente como causante de un hambre intensa suficiente para ser incómoda a dosis elevadas. GHRP-2 se prefiere generalmente sobre GHRP-6 cuando la estimulación del apetito no es un resultado de investigación deseado. Ambos producen elevación de cortisol y prolactina.

¿Debe administrarse GHRP-2 con el estómago vacío? Los protocolos habitualmente reportados especifican la administración en ayunas o al menos 2 horas después de las comidas. La glucemia e insulina elevadas suprimen la secreción de GH, atenuando la respuesta a la estimulación de GHS-R1a. La magnitud de la atenuación depende del grado de elevación de la insulina, y los relatos de investigación anecdóticos describen sistemáticamente la administración en ayunas como la que produce una respuesta de GH más robusta.

¿Puede combinarse GHRP-2 con un análogo de GHRH? Sí. GHRP-2 y los análogos de GHRH (CJC-1295, Sermorelina) actúan sobre vías receptoras distintas y producen una liberación sinérgica de GH cuando se combinan. Esta combinación se encuentra entre los enfoques más frecuentemente reportados en la investigación del eje GH. Véanse la página de clase de GHRPs y el mecanismo de Secreción de Hormona del Crecimiento.

Páginas Relacionadas

Objetivos: Crecimiento Muscular · Rendimiento

Clase: GHRPs, Péptidos Liberadores de Hormona del Crecimiento

Comparativas: Ipamorelin vs GHRP-2

Ver también: MK-677

Referencias y Lecturas Adicionales

• Laferrère B, et al. (2005). Growth hormone releasing peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 90(2), 611–614. PubMed →
• Popovic V, et al. (1995). Hypersecretion of growth hormone after GHRP-6 administration in patients with Cushing’s disease. Acta Endocrinologica, 132(2), 168–172.
• Bowers CY, et al. (2004). Growth hormone-releasing peptide (His-d-Trp-Ala-Trp-d-Phe-Lys-NH2): a novel growth hormone-releasing agent. Endocrinology, in multiple investigations.
• Hataya Y, et al. (2001). A low dose of ghrelin stimulates growth hormone (GH) release synergistically with GH-releasing hormone in humans. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 86(9), 4552–4555. PubMed →