Ipamorelin, Referencia de Investigación

Ipamorelin es un pentapéptido sintético (5 aminoácidos) y secretagogo selectivo de la hormona del crecimiento (GH). Fue descrito por primera vez en 1998 y es destacable entre los péptidos liberadores de hormona del crecimiento (GHRPs) por su alta selectividad, la investigación sugiere que estimula la liberación de GH sin la co-elevación significativa de cortisol, prolactina o ACTH que caracteriza a los miembros más antiguos de la clase GHRP, como GHRP-2 y GHRP-6.

Referencia Rápida

Descripción General

Ipamorelin pertenece a la clase de péptidos liberadores de hormona del crecimiento (GHRP). Actúa como agonista en el receptor de ghrelina (GHS-R1a), que es el receptor de señalización primario para los secretagogos de hormona del crecimiento. A diferencia de la ghrelina endógena, se reporta que ipamorelin estimula la liberación de GH con un alto grado de selectividad, con efectos mínimos observados sobre otras hormonas hipofisarias a dosis de investigación.

Entre las principales características farmacológicas investigadas cabe destacar:

• Selectividad: Se reporta que estimula la secreción de GH sin co-elevación significativa de cortisol o prolactina, en contraste con GHRP-2 y GHRP-6
• Mecanismo: Actúa a través del receptor de ghrelina para desencadenar la liberación pulsátil de GH desde la glándula hipofisaria; la liberación de GH es dependiente de la dosis y aditiva con los análogos de GHRH
• Combinación: Investigado con frecuencia en combinación con CJC-1295 (un análogo de GHRH) para producir una liberación sinérgica de GH actuando simultáneamente sobre el receptor de GHRH y el receptor de ghrelina

Ipamorelin no está aprobado para uso terapéutico humano en ninguna jurisdicción de relevancia y se clasifica como reactivo de investigación. Figura en la Lista de Sustancias Prohibidas de la WADA.

Protocolos Habitualmente Reportados

La información que sigue representa rangos de investigación habitualmente reportados, extraídos de relatos anecdóticos y de la literatura de investigación disponible. No constituyen recomendaciones médicas.

Protocolo Subcutáneo

La inyección subcutánea es la vía de administración más habitualmente reportada. Las dosis habitualmente reportadas oscilan entre 100 mcg y 300 mcg por inyección, administradas dos o tres veces al día.

• Frecuencia de dosificación: Dos o tres inyecciones diarias son el enfoque más habitualmente reportado, generalmente programadas en torno al sueño, el entrenamiento y los períodos de ayuno para maximizar la producción pulsátil de GH
• Ayuno: Muchos protocolos anecdóticos describen inyectar en estado de ayuno, dado que se reporta que la insulina elevada reduce la liberación de GH. Un ayuno de 2 a 3 horas antes de la inyección es habitualmente descrito
• Duración: Los ciclos de investigación habitualmente reportados oscilan entre 8 y 16 semanas, seguidos con frecuencia de un período de pausa de duración similar

Combinación con CJC-1295

Ipamorelin se discute con mayor frecuencia en combinación con CJC-1295 (sin DAC / Mod GRF 1-29). La justificación reportada en los relatos de investigación es que CJC-1295 actúa sobre el receptor de GHRH mientras que ipamorelin actúa sobre el receptor de ghrelina, se reporta que ambas señales producen un pulso sinérgico de GH significativamente mayor que el de cada compuesto por separado. Las dosis de combinación habitualmente reportadas son 100–200 mcg de cada compuesto por inyección.

Antes de Dormir

Muchos investigadores anecdóticos describen ipamorelin como especialmente útil cuando se inyecta antes de dormir, dado que el mayor pulso natural de GH ocurre durante el sueño de ondas lentas. La administración aproximadamente 30 minutos antes de acostarse es un enfoque habitualmente descrito.

Efectos Reportados

Los efectos siguientes han sido reportados en investigación preclínica y relatos anecdóticos. Esta lista refleja el panorama de la investigación, no resultados clínicos confirmados.

Liberación de Hormona del Crecimiento

La investigación ha confirmado la capacidad de ipamorelin para estimular la secreción pulsátil de GH desde la glándula hipofisaria en modelos animales. La elevación resultante de GH circulante desencadena posteriormente la producción hepática de IGF-1 (factor de crecimiento similar a la insulina tipo 1), propuesto como mediador de numerosos efectos anabólicos y de recuperación.

Recuperación y Reparación de Tejidos

Los relatos anecdóticos sugieren mejoría en el tiempo de recuperación tras el entrenamiento físico y las lesiones musculoesqueléticas. Esto se atribuye en los relatos anecdóticos al papel de GH e IGF-1 en la síntesis de proteínas, la retención de nitrógeno y la producción de colágeno.

Calidad del Sueño

Los relatos anecdóticos describen con frecuencia mejoría en la calidad del sueño, en particular en la profundidad del mismo y en la viveza de los sueños. Esto es coherente con la observación de que la secreción natural de GH es mayor durante el sueño profundo (ondas lentas), y de que la administración de secretagogos de GH puede potenciar ese pulso nocturno.

Composición Corporal

La investigación ha explorado los secretagogos de hormona del crecimiento por su posible papel en la oxidación de grasas y la preservación de masa magra. Los relatos anecdóticos describen reducciones moderadas en la grasa corporal y mejorías en el volumen muscular a lo largo de ciclos prolongados.

Antienvejecimiento

La investigación ha explorado los secretagogos de GH en el contexto del declive de GH relacionado con la edad. La secreción de GH disminuye notablemente con la edad (un proceso denominado somatopausia), y secretagogos como ipamorelin son investigados en ocasiones como medio para restaurar parcialmente la amplitud de los pulsos juveniles de GH.

Efectos Secundarios Reportados

Los efectos secundarios reportados en investigaciones y relatos anecdóticos incluyen los siguientes. Esta lista no constituye un perfil de seguridad exhaustivo y no debe interpretarse como predictiva de resultados individuales.

Nota: A diferencia de GHRP-2 y GHRP-6, la literatura de investigación reporta que ipamorelin produce una elevación mínima de cortisol o prolactina a las dosis estándar de investigación. El incremento del apetito, efecto bien caracterizado de GHRP-6, no se reporta de forma destacada con ipamorelin.

El compuesto no ha sido sometido a ensayos exhaustivos de seguridad en humanos.

Almacenamiento y Manejo

Polvo Liofilizado (Sin Reconstituir)

• Temperatura ambiente: Reportado estable hasta 3 meses cuando se mantiene alejado de la luz y la humedad
• Refrigerador (2–8°C): Preferido para almacenamiento prolongado; habitualmente reportado estable durante 12 meses o más
• Congelador: Aceptable para almacenamiento a largo plazo; evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación
• Sensibilidad a la luz: Conservar en un vial opaco o ámbar; evitar la exposición directa a la luz

Solución Reconstituida

• Refrigerador (2–8°C): Usar en un plazo de 4–6 semanas desde la reconstitución
• No congelar una solución reconstituida
• El agua bacteriostática (agua BAC) es el diluyente estándar; el conservante de alcohol bencílico prolonga la vida útil en refrigeración
• Desechar si la solución se vuelve turbia, presenta decoloración o muestra partículas

Reconstitución

Añadir agua bacteriostática lentamente al vial liofilizado por la pared interior. Agitar suavemente con movimientos circulares, no sacudir. Consultar la Guía de Reconstitución para las instrucciones paso a paso.

Preguntas Frecuentes

¿Por qué se prefiere ipamorelin frente a GHRP-2 o GHRP-6? Se reporta que ipamorelin produce una estimulación selectiva de GH con una co-elevación mínima de cortisol y prolactina, que sí se observa con GHRP-2 y GHRP-6 a dosis más altas. Además, la intensa estimulación del apetito asociada con GHRP-6 no se reporta de forma destacada con ipamorelin. Para los investigadores que buscan una estimulación aislada de GH con un perfil de efectos secundarios más limpio, ipamorelin es frecuentemente preferido en los relatos anecdóticos de investigación.

¿Debe inyectarse ipamorelin en ayunas? Muchos protocolos anecdóticos de investigación describen la inyección en estado de ayuno, dado que se reporta que la insulina elevada y la glucemia reducen la respuesta a los secretagogos de GH. Un ayuno de 2 a 3 horas es habitualmente descrito. Esto no se aplica de forma universal en todos los relatos de investigación.

¿Cuál es la diferencia entre ipamorelin solo y la combinación ipamorelin/CJC-1295? Ipamorelin actúa en el receptor de ghrelina; CJC-1295 actúa en el receptor de GHRH. El uso simultáneo de ambos activa dos vías independientes para la liberación de GH y se reporta en relatos anecdóticos que produce un pulso sinérgico de GH. La combinación es el enfoque más habitualmente descrito en la comunidad investigadora.

¿Cuánto tiempo debe durar un ciclo de investigación? Los ciclos habitualmente reportados oscilan entre 8 y 16 semanas. Algunos investigadores anecdóticos describen un uso continuo durante períodos más prolongados; otros siguen una estructura de ciclo y pausa. Los datos de seguridad humana a largo plazo son limitados.

Páginas Relacionadas

Objetivos: Aumento de Masa Muscular · Sueño · Rendimiento

Clase: GHRPs, Péptidos Liberadores de Hormona del Crecimiento

Comparaciones: Ipamorelin vs CJC-1295 · Ipamorelin vs Sermorelin · Ipamorelin vs GHRP-2 · Ipamorelin vs Hexarelin · Ipamorelin vs HGH

Combinaciones: CJC-IPA

Ver también: MK-677 · Tesamorelin · DSIP

Referencias y Lecturas Adicionales

• Raun K, et al. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology, 139(5), 552–561. PubMed →
• Johansen PB, et al. (1999). Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Hormone & IGF Research, 9(2), 106–113. PubMed →
• Bowers CY. (1998). Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Cellular and Molecular Life Sciences, 54(12), 1316–1329. PubMed →